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CÁSCARA SAGRADA:
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Especie vegetal: Cáscara sagrada (Rhamnus purshiana D.C.).
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Familia: Rhamnaceae.
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Otros nombres: Frangula purshiana D.C.
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Partes usadas: Cortezas del tronco y ramas.
- Descripción: Es un gran arbusto no espinoso de 6 a 18 m de altura con ramas grisáceas. Las hojas son ovales, redondeadas, con márgenes finamente dentados. Las flores están en racimos axilares. Las flores tienen unos sépalos blancos más largos que los pétalos.
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COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
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Antraquinonas (8-10%). Heterósidos como cascarósidos A, B, C y D (60-70%); geninas como aloínas y crisaloínas (10-30%), aloe-emodina, cáscara
sagrada-emodina, iso-emodina, crisofanol.
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Taninos.
- Resina.
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
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Propiedades farmacodinámicas
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Clasificación terapéutica: PA06. Plantas medicinales laxantes.
- Laxante. Es un laxante estimulante. El efecto laxante se manifiesta a las 8-12 horas después de su administración.
La acción tiene lugar en el colon. Aumenta la motilidad intestinal por acción directa sobre las terminaciones nerviosas por irritación de la mucosa o por actividad intraneural sobre el plexo nervioso. También incrementa la secreción de cloruro, disminuyendo la absorción de líquido y electrolitos. Se origina por tanto un incremento de agua y electrolitos en la luz colónica, lo que da lugar a un aumento de la presión en el intestino y por ello a una acción laxante. Por otra parte inhibe la actividad
Na+/K+-ATPásica y provoca una disminución de la reabsorción de agua, sodio y cloro, así como un aumento de la secreción de potasio a nivel de la mucosa intestinal. También pueden estar implicados otros mecanismos como son la estimulación de la síntesis de prostaglandina
E2 (PGE2), un mecanismo dependiente del calcio o una estimulación de receptores de histamina y serotonina.
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Propiedades farmacocinéticas
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No hay datos disponibles sobre las propiedades farmacocinéticas obtenidos directamente a partir de la cáscara sagrada o de sus extractos. No obstante, se han realizado varios ensayos clínicos para evaluar la farmacocinética de los derivados
antracénicos.
En un estudio en el que se empleó una mezcla de aloína y sus correspondientes 3-ramnósidos (aloinósidos A y B), realizado con personas, se administró por vía oral 16.4 mg de derivados hidroxiantracénicos durante 7 días, en los cuáles únicamente se detectaron niveles plasmáticos de aloe-emodina de forma esporádica y a concentraciones máximas de 2
ng/ml. En este mismo estudio se detectaron niveles plasmáticos de reína en el rango de 6-28
ng/ml. En los 7 días que duró el estudio, no hubo evidencia de acumulación de
reína.
A partir de los datos obtenidos en estudios sobre humanos, se concluye que los antranoides absorbidos sistémicamente son parcialmente excretados en la orina en forma de reína o como conjugados, incluso en aquellos casos en los que la reína no está presente, como es el caso de la cáscara sagrada.
La metabolización sistémica de los antranoides libres depende de sus constituyentes aromáticos. En el caso del aloe-emodina, se ha demostrado en estudios con animales que se absorbe al menos del 20-25% de la dosis oral administrada. La biodisponibilidad de la aloe-emodina es mucho menor que la absorción porque es rápidamente oxidada a reína y a un metabolito no identificado.
Tras la administración oral de 10 mg/kg de emodina a conejos se observaron concentraciones séricas muy bajas (2.5
mcg/ml). La recuperación total de emodina y sus metabolitos en la orina fue del 19-29.8% en las 24 horas tras la administración de una única dosis en ratas debido a su pobre solubilidad en agua. En el mismo estudio se comprobó que la emodina se unía fuertemente (99.6%) a proteínas séricas.
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Datos preclínicos de seguridad
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No hay datos disponibles sobre la toxicidad de la cáscara sagrada o los cascarósidos. Los estudios realizados con aloína mostraron una baja toxicidad aguda y subcrónica en ratas y ratones. La administración de aloínas a dosis superiores a 60 mg/kg/día durante 20 semanas no mostraron toxicidad en ratones.
Igualmente, no se disponen de estudios específicos sobre la capacidad mutagénica de la cáscara sagrada o de sus cascarósidos. Los derivados de aloína del aloe sin embargo, no presentaron riesgo genotóxico. El aloe-emodina mostró resultados positivos y negativos
in vitro, pero por el contrario fueron claramente negativos en ensayos in
vivo. La emodina es mutagénica en el test de Ames.
Tampoco se disponen de estudios en los que se evalúe la carcinogenicidad de la cáscara sagrada o de los cascarósidos.
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DATOS CLÍNICOS
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Indicaciones terapéuticas
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Aprobadas por la Comisión E del Ministerio de Sanidad alemán:
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Estreñimiento.
- Vaciado gastrointestinal. La cáscara sagrada se utiliza con fines purgantes para lograr evacuaciones previas a cirugía o colonoscopia o evacuaciones suaves en fisuras anales, hemorroides u operaciones
rectoanales.
Otras indicaciones:
Se ha utilizado tradicionalmente para el tratamiento de quemaduras, agotamiento físico, agotamiento mental o astenia.
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Posología y método de administración
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Se usa la droga pulverizada, infusiones/decocciones, maceraciones, extractos secos o fluidos, elixires.
Se recomienda tomar la cáscara sagrada antes de acostarse.
No se recomienda el uso de la cáscara sagrada durante un periodo prolongado de más de 1 semana debido a que puede producir dependencia y habituamiento y potenciar el estreñimiento, ya que al producir una pérdida de potasio, puede originar atonía intestinal. Si al cabo de este período de tiempo, los síntomas no mejoran, persisten o empeoran, se debe consultar al médico o farmacéutico.
Las dosis diarias recomendadas son:
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Contraindicaciones
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Obstrucción intestinal. La cáscara sagrada podría producir un empeoramiento de la obstrucción intestinal debido a su efecto laxante.
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Oclusión intestinal. La cáscara sagrada podría producir un empeoramiento de la oclusión intestinal debido a su efecto laxante.
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Estenosis gastrointestinal. La cáscara sagrada podría producir una obstrucción intestinal debido a su efecto laxante.
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Íleo paralítico. La cáscara sagrada podría producir una obstrucción intestinal debido a su efecto laxante.
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Íleo espástico. La cáscara sagrada podría producir una obstrucción intestinal debido a su efecto laxante.
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Colitis ulcerosa. La cáscara sagrada podría producir un empeoramiento de la colitis ulcerosa debido al efecto irritante de las antraquinonas sobre la mucosa intestinal.
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Enfermedad de Crohn. La cáscara sagrada podría producir un empeoramiento de la enfermedad de Crohn debido al efecto irritante de las antraquinonas sobre la mucosa intestinal.
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Síndrome del intestino irritable. La cáscara sagrada podría producir un empeoramiento del síndrome del intestino irritable debido al efecto irritante de las antraquinonas sobre la mucosa intestinal.
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Apendicitis. La cáscara sagrada podría producir un empeoramiento de la apendicitis debido al efecto irritante de las antraquinonas sobre la mucosa intestinal.
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Impactación fecal. La cáscara sagrada podría producir un empeoramiento de la impactación fecal debido a su efecto laxante.
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Dolor abdominal de origen desconocido. La cáscara sagrada podría enmascarar un cuadro más grave si se utiliza en caso de dolor abdominal de origen desconocido sin un diagnóstico preciso.
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Niños pequeños. La cáscara sagrada podría enmascarar un cuadro más grave si se utiliza en caso de niños menores de 2 años sin un diagnóstico preciso.
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Embarazo. La cáscara sagrada no debe usarse durante el embarazo debido a la ausencia de datos que avalen su seguridad.
Además, la base de datos FEDRA (Farmacovigilancia Española, Datos de Reacciones Adversas) del Sistema Español de Farmacovigilancia, recoge que ha habido casos de hipospadias y malformación vascular periférica en fetos en mujeres embarazadas consumidoras de cáscara sagrada.
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Lactancia. La cáscara sagrada no debe usarse durante la lactancia debido a la presencia de heterósidos antraquinónicos que pueden acceder a la leche materna y producir efectos laxantes en el lactante.
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Advertencias y precauciones especiales de uso
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Niños. La cáscara sagrada debe usarse con precaución en niños menores de 12 años. Debe realizarse un diagnóstico adecuado antes de usar la cáscara sagrada para evitar complicaciones de una enfermedad existente, como en caso de apendicitis, o la aparición de efectos secundarios más graves.
- Ancianos. La cáscara sagrada debe usarse con precaución en ancianos debido a que puede exacerbar estados de debilidad, hipotensión e incoordinación psicomotriz. Los ancianos deben comenzar el tratamiento con la mitad de la dosis normal.
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Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
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Antiarrítmicos tipo quinidina. La cáscara sagrada puede potenciar la aparición de arritmias al administrarse junto con quinidina debido a la hipopotasemia que produce.
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Digitálicos. La cáscara sagrada puede potenciar la toxicidad de los digitálicos debido a la pérdida de potasio.
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Diuréticos tiazídicos. Los diuréticos tiazídicos pueden potenciar la pérdida de potasio cuando se administran junto con cáscara sagrada.
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Corticoides. Los corticoides pueden potenciar la pérdida de potasio cuando se usan concomitantemente con cáscara sagrada.
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Rizoma de regaliz. El regaliz puede potenciar la pérdida de potasio cuando se administra junto con cáscara sagrada.
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Estrógenos. La cáscara sagrada puede disminuir los niveles séricos de estrógenos debido a una disminución en la absorción intestinal, por lo que van a antagonizar sus efectos.
- Indometacina. La indometacina disminuye la eficacia de la cáscara sagrada debido a una inhibición de la síntesis de prostaglandina
E2 (PG-E2).
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Embarazo
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| Categoría B, lo que implica que se han realizado estudios sobre varias especies de animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, sin que se hayan registrado efectos embriotóxicos o teratógenos; sin embargo, no se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de la cáscara sagrada sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. |
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Lactancia
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| Se ignora si los componentes de la cáscara sagrada son excretados en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de la cáscara sagrada. |
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Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria
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| No se han descrito. |
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Reacciones adversas
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No se han descrito reacciones adversas a las dosis terapéuticas recomendadas. A altas dosis, en tratamientos crónicos o en individuos especialmente sensibles se pueden producir reacciones adversas:
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Digestivas. Comúnmente puede aparecer atonía intestinal, diarrea, gastralgias, espasmo abdominal, náuseas, vómitos, cólico flatulento, hemorragia digestiva.
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Respiratorias. Muy raramente puede producirse rinitis alérgica, asma.
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Cardiovasculares. Muy raramente puede producir arritmias cardiacas o taquicardia.
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Neurológicas/psicológicas. Es común la aparición de dependencia con el uso continuado.
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Genitourinarias. Muy raramente puede aparecer albuminuria, hematuria, nefritis intersticial, glomerulonefritis, pielonefritis aguda.
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Endocrinas. Raramente se produce hiperaldosteronismo por la
hiponatremia.
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Osteomusculares. Muy raramente puede aparecer osteoporosis por pérdida de calcio y disminución de la absorción del mismo.
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Hidroelectrolíticas. Es común tras el uso continuado la aparición de
hipopotasemia, hipocalcemia, hipomagnesiemia e hiponatremia.
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Generales. Debido al hiperaldosteronismo, puede generarse edema.
- Carcinogénicas. La cáscara sagrada podría producir cáncer de colon o cáncer colorectal. Los hidroxiantracenos dañan las células epiteliales produciendo cambios en la absorción, motilidad y secreción. Dichas células pueden entrar en
apoptosis.
Además de estas reacciones adversas, se han recogido en la base de datos FEDRA (Farmacovigilancia Española, Datos de Reacciones Adversas) del Sistema Español de Farmacovigilancia, datos sobre posibles reacciones adversas:
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Hepáticas. Colestasis, aumento de gamma-glutamil-transpeptidasa (GGT),
glutamato-oxalacetato-transaminasa (GOT) y glutamato-piruvato-transaminasa (GPT), hepatomegalia, hepatitis.
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Respiratorias. Disnea.
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Hematológicas. Púrpuras.
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Neurológicas/psicológicas. Agitación, convulsiones, ansiedad, delirio, espasmo, tetania.
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Oculares. Diplopía.
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Endocrinas. Hipertiroidismo.
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Alérgicas/dermatológicas. Eritema, formación de pústulas, prurito.
- Generales. Fiebre, edema cutáneo.
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Sobredosificación
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| En caso de sobredosis se produce un cuadro caracterizado por desequilibrio hidroelectrolítico con hiponatremia, hipopotasemia, hipocalcemia e hipomagnesemia, espasmos abdominales, diarrea.
Sin embargo, la probabilidad de intoxicación por el consumo de las infusiones es muy baja.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, acudir a un centro médico o consultar al Servicio de Información Toxicológica, teléfono (91)-562.04.20, indicando el producto y la cantidad ingerida.
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FECHA DE APROBACIÓN / REVISIÓN DE LA FICHA
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| 1ª Revisión. 2001. |
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Bibliografía
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